Thuốc Lostad HCT 50/12.5 Stella điều trị tăng huyết áp, giảm nguy cơ đột quỵ (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Lostad HCT 50/12,5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị tăng huyết áp

Dạng phối hợp liều cố định này không được chỉ định cho điều trị khởi đầu tăng huyết áp, ngoại trừ trường hợp tăng huyết áp nặng mà lợi ích của việc kiểm soát huyết áp cần đạt được nhanh chóng vượt xa nguy cơ gặp phải trong điều trị khởi đầu ở những bệnh nhân này.

Điều trị tăng huyết áp kèm phì đại tâm thất trái

Lostad HCT 50/12,5 cũng được chỉ định nhằm giảm nguy cơ đột quỵ ở những bệnh nhân tăng huyết áp và phì đại tâm thất trái, nhưng có bằng chứng cho rằng liều có ích này không có hiệu quả đối với những bệnh nhân da đen.

Dược lực học

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính ngăn chặn tác động gây có mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (như cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn losartan từ 10 - 40 lần theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyền angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch.

Hydrochlorothiazide là thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Thiazid tác động lên cơ chế tái hấp thu các chất điện giải ở ống thận, trực tiếp làm tăng bài tiết natri và clorid với lượng xấp xỉ bằng nhau.

Tác động lợi tiểu của hydrochlorothiazide là làm giảm thể tích huyết tương một cách gián tiếp thông qua sự bài tiết aldosteron, làm tăng kali trong nước tiểu. Angiotensin || làm trung gian cho mắt xích renin-aldosteron, do đó việc dùng đồng thời thuốc ức chế thụ thể angiotensin II có khuynh hướng đảo ngược sự mất kali do các thuốc lợi tiểu này.

Hydrochlorothiazide có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng giảm nồng độ Na+.

Vì vậy tác động hạ huyết áp của hydrochlorothiazide thể hiện chậm sau 1 - 2 tuần, trong khi tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay trong ngày điều trị đầu tiên.

Dược động học

Losartan

Hấp thu:

Losartan được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống nhưng bị chuyển hóa đáng kể qua gan lần đầu dẫn đến sinh khả dụng toàn thân chỉ khoảng 33%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương của losartan đạt được trong vòng 1 giờ và của chất chuyển hóa chính E-3174 đạt được trong khoảng 3 - 4 giờ.

Phân bố:

Hơn 98% losartan và E-3174 gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Thuốc được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính thuộc dẫn xuất acid carboxylic là E-3174 (EXP-3174), chất này có hoạt tính dược lý mạnh hơn losartan; một số chất chuyển hóa không có hoạt tính cũng được tạo thành. Sự chuyển hóa chủ yếu do các isoenzym của cytochrom P450 là CYP2C9 và CYP3A4.

Thải trừ:

Losartan được bài tiết trong nước tiểu và trong phân qua ống mật dưới dạng không đối và dạng các chất chuyển hóa. Sau khi uống, khoảng 4% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi và khoảng 6% bài tiết ở dạng chất chuyển hóa có hoạt tính trong nước tiểu. Thời gian bán thải của losartan khoảng 1,5 - 2,5 giờ và của E-3174 khoảng 3 - 9 giờ.

Hydrochlorothiazide

Hấp thu:

Sau khi uống, hydrochlorothiazide hấp thu tương đối nhanh. Tỉ lệ hấp thu khoảng 65 - 75% liều dùng, tuy nhiên có thể giảm ở bệnh nhân bị suy tim.

Phân bố:

Hydrochlorothiazide tích lũy trong hồng cầu. Thuốc đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao trong bào thai.

Chuyển hóa và thải trừ:

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 9,5 - 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều.

Cách dùng

Dùng đường uống, uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Xác định liều dựa trên hiệu quả lâm sàng: Người bệnh có huyết áp không được kiểm soát tốt với liệu pháp đơn trị losartan hoặc hydrochlorothiazide có thể chuyển sang dùng 1 viên Lostad HCT 50/12,5 x 1 lần/ngày.

Nếu huyết áp vẫn chưa được kiểm soát sau khoảng 3 tuần điều trị có thể tăng liều lên 1 viên Lostad HCT 100/25 mg x 1 lần/ngày.

Liều thường dùng là 1 viên Lostad HCT 50/12,5 x1 lần/ngày.

Khuyến cáo không dùng quá 1 viên Lostad HCT 100/25 mg x 1 lần/ngày.

Hiệu quả chống tăng huyết áp đạt được tối đa sau 3 tuần khởi đầu trị liệu.

Tăng huyết áp nặng

Liều khởi đầu là 1 viên Lostad HCT 50/12,5 x 1 lần/ngày.

Đối với những bệnh nhân không đáp ứng tốt với 1 viên Lostad HCT 50/12,5 sau 2 - 4 tuần điều trị, có thể tăng liều lên 1 viên Lostad HCT 100/25 mg x 1 lần/ngày.

Liều tối đa là 1 viên Lostad HCT 100/25 mg x 1 lần/ngày.

Tăng huyết áp kèm phì đại tâm thất trái

Nên điều trị khởi đầu với losartan 50 mg x 1 lần/ngày.

Nếu huyết áp chưa giảm tương xứng thì thay thế bằng 1 viên Lostad HCT 50/12,5. Nếu cần giảm huyết áp hơn nữa, có thể thay thế bằng Lostad HCT 100/12,5 mg, sau đó dùng Lostad HCT 100/25 mg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Losartan

Dữ liệu quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện hay gặp nhất của quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị).

Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thấm tách máu.

Hydrochlorothiazide

Các dấu hiệu và triệu chứng thường thấy nhất là do mất điện giải (hạ kali huyết, hạ clo huyết, hạ natri huyết) và mất nước do dùng thuốc lợi tiểu quá mức. Nếu dùng cùng với digitalis, việc hạ kali huyết có thể làm tăng chứng loạn nhịp tim. Mức độ thải trừ hydrochlorothiazide bằng thẩm tách máu chưa được xác định.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốcLostad HCT 50/12,5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Losartan

• Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi.
• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng phụ thộc liều, đặc biệt ở bệnh nhân giảm thể tích dịch.
• Tiết niệu: Suy chức năng thận.
• Gan: Tăng chỉ số enzym gan.
• Nội tiết - chuyển hóa: Tăng kali huyết.
• Thần kinh cơ - xương: Đau cơ, đau khớp, đau lưng, ly giải cơ vân (hiếm gặp).
• Hô hấp: Ho (ít gặp hơn ACEI), rối loạn đường hô hấp.
• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.
• Máu: Giảm bạch cầu trung tính.
• Toàn thân: Phát ban, ngứa, phù mạch.

Hydroclorothiazide

• Tiêu hoá: Viêm tụy, vàng da (vàng da ứ mật trong gan), viêm tuyến nước bọt, co cứng, kích ứng dạ dày.
• Máu: Thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu tiêu huyết, giảm tiểu cầu.
• Quá mẫn: Ban xuất huyết, nhạy cảm với ánh sáng, mày đay, viêm mạch hoại tử (viêm mạch và viêm mạch dưới da), sốt, suy hô hấp gồm viêm phổi và phù phổi.
• Chuyển hoá: Tăng glucose huyết, glucose niệu, tăng acid uric huyết.
• Cơ Xương: Co cơ.
• Thần kinh: Bồn chồn.
• Thận: Suy thận, viêm thận kẽ.
• Da: Hồng ban đa dạng gồm hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy gồm hoại tử biểu bì độc tính.
• Giác quan đặc biệt: Mờ mắt thoáng qua, chúng thấy sắc vàng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.