Casodex 50mg AstraZeneca điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến (Hộp 2 vỉ x 14 viên)

Bicalutamide 50mg

Casodex 50mg dùng trong điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển phối hợp với các chất có cấu trúc tương tự LHRH hoặc phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

Dược lực học

Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen.

Sự thoái triển của các khối u ở tuyến tiền liệt là do sự ức chế này. Trên lâm sàng, ngưng dùng thuốc Casodex có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc kháng androgen ở một số bệnh nhân.

Casodex là một đồng phân racemic có hoạt tính kháng androgen, hoạt tính này hầu như chỉ có ở đồng phân đối hình (R).

Dược động học

Casodex hấp thu tốt sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Đồng phản đối hinh (S) bị đào thải nhanh hơn so với đồng phân đối hình (R), đồng phân đối hình (R) có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 tuần.

Với liều Casodex dùng hằng ngày, đồng phân đổi hình (R) tích lũy trong huyết tương gấp khoảng 10 lần do có thời gian bán hủy dài.

Nồng độ của đồng phân đối hinh (R) trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 9 mcg/ml khi dùng liều 50mg Casodex mỗi ngày. Ở trạng thái ổn định, đồng phân đội hình (R) có hoạt tính chính chiếm 99% tổng các đồng phân đối hinh trong huyết tương Tuổi tác, suy thận hay suy gan nhẹ hoặc vừa không ảnh hưởng đến dược động học của đồng phân đối hinh (R).

Ở các bệnh nhân suy gan nặng, đồng phân đội hình (R) thải trừ ra khỏi huyết tương chậm hơn.

Casodex gắn kết mạnh?với protein (đồng phân racemic 96%, R- Bicalutamid 99,6%) và được chuyển hoá mạnh (qua sự oxy hoá và glucoronyl hoá): Các chất chuyển hóa được đào thải qua thận
và mật với tỉ lệ tương đương nhau.

Trong một nghiên cứu lâm sàng, nồng độ dạng đồng phân R-Bicalutamid trung bình trong tinh dịch của bệnh nhân sử dụng Casodex 150 mg là 4,9 mcg/ml.

Lượng Bicalutamid truyền sang đối tượng khác giới khi giao hợp là rất nhỏ, chỉ khoảng 0,3 mcg/kg. Lượng này thấp hơn mức có thể gây ra những biến đổi trên con cái của động vật thí nghiệm.

Cách dùng

Casodex dạng viên nén bao phim dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Nam kể cả người cao tuổi: 1 viên (50 mg) ngày một lần. Nên khởi đầu điều trị bằng Casodex cùng lúc với chất có cấu trúc tương tự LHRH hay phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

Trẻ em

Chống chỉ định dùng Casodex cho trẻ em.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Sự tăng tích lũy thuốc có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có trường hợp nào quá liều ở người. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, biện pháp xử tri là điều trị triệu chứng. Thẩm phân có thể không hữu ích về Casodex gắn kết mạnh với protein và không trở lại dạng không đổi trong nước tiểu. Cần chỉ định điều trị nâng đỡ toàn thân kể cả theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên không dùng thuốc đúng giờ, không nên dùng liều bù vào lúc muộn trong ngày, nên tiếp tục dùng liều bình thường vào ngày hôm sau trong liệu trình.

Nói chung Casodex được dung nạp tốt, chỉ vài trường hợp ngưng điều trị do biến cố ngoại ý.

Bảng 1: Tần suất tác dụng ngoại ý

¹: Có thể giảm khi phối hợp với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

²: Thay đổi ở gan hiếm khi nặng và thoáng qua, thường mất đi hay cải thiện khi tiếp tục hay ngưng điều trị.

³: Ghi nhận từ nghiên cứu dịch tể dược về các chất chủ vận LHRH và kháng androgen được sử dụng trong điều trị ung thư tiền liệt tuyến. Nguy cơ gia tăng khi dùng CASODEX 50 mg kết hợp với chất chủ vận LHRH nhưng không tăng nguy cơ khi dùng CCasodex 50mg đơn trị liệu điều trị ung thư tiền liệt tuyến.

Các tác động trên tim mạch như đau thắt ngực, suy tim, rối loạn dẫn truyền bao gồm kéo dài khoảng PR và QT, loạn nhịp tim và thay đổi ECG không đặc hiệu hiếm khi được ghi nhận.

Một số ít trường hợp có thể gặp giảm tiểu cầu.

Một số tác dụng ngoại ý được ghi nhận cũng là những triệu chứng thường gặp ở bệnh nhân cao tuổi:

• Hệ tim mạch, suy tim.
• Hệ tiêu hóa, biếng ăn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đầy hơi.
• Hệ thần kinh trung ương chóng mặt, mất ngủ, ngủ gà, suy giảm tinh dục.
• Hệ hô hấp, khó thở.
• Hệ niệu-sinh dục: bất lực, tiểu đêm.
• Huyết học: Thiếu máu.
• Da và các phần phụ: Rụng tóc, nỗi ban, đổ mồ hôi, chứng rậm lông
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Đái tháo đường, tăng glucose huyết, phù, tăng cân, giảm cân.
• Toàn thân: Đau bụng, đau ngực, nhức đầu, đau, đau vùng chậu, ớn lạnh.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.