Neucotic 300mg hỗ trợ trị động kinh cục bộ, trị đau thần kinh (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Cho 1 viên nang cứng Neucotic 300mg chứa:

Thành phần hoạt chất: Gabapentin 300mg.

Thành phần tá dược: Pregelatinized starch, talc, nang số 1 vàng - vàng.

• Chỉ định:

Gabapentin được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị động kinh cục bộ, có hoặc không có cơn co giật toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

Gabapentin được chỉ định như một liệu pháp đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ, có hoặc không có cơn co giật toàn thể thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên.

Gabapentin còn được sử dụng để điều trị đau thần kinh như viêm các dây thần kinh ngoại biên sau bệnh zona, đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường ở người lớn.

• Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh

Dược lý và cơ chế tác dụng:

- Gabapentin là thuốc chống động kinh và giảm đau do thần kinh, cơ chế chưa rõ. Trên động vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol. Hiệu quả ở thí nghiệm trên tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và hấp thu GABA. Các vị trí gắn gabapentin có ái lực cao khu trú ở khắp não, các vị trí này tương ứng với sự hiện diện của các kênh calci phụ thuộc điện thế đặc trưng có đơn vị phụ alpha-2-delta-1. Kênh này nằm ở tiền synap và có thể điều hòa giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích thúc đẩy co giật và đau.

• Dược động học:

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 - 3 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 - 2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định.

Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 900mg/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi liều dùng tăng thì sinh khả dụng giảm. Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu. Ở người bệnh cao tuổi và người suy thận, độ thanh thải Gabapentin huyết tương bị giảm và nó có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu. Vì vậy cần điều chỉnh liều với các bệnh nhân này.

Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Vd là 58 ± 6 lít ở người lớn.

Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải từ 5 đến 7 giờ ở những người có thận bình thường; vô niệu: 132 giờ; khi thẩm phân: 3,8 giờ.

Gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng (carbamazepin, phenytoin, valproat, phenobarbital, diazepam) hoặc thuốc tránh thai uống. Ngoài ra dược động học của gabapentin cũng không bị thay đổi nhiều khi dùng chung với các thuốc chống co giật khác.

Độ thanh thải của thuốc ở trẻ em ≥ 5 tuổi phù hợp với độ thanh thải của người lớn sau khi dùng 1 liều duy nhất. Trẻ em < 5 tuổi có độ thanh thải cao hơn khi chuẩn hóa theo cân nặng so với trẻ em ≥ 5 tuổi. Do đó, ở trẻ em 3-5 tuổi, phải dùng liều hàng ngày cao hơn mới đạt được nồng độ thuốc trung bình trong huyết tương tương tự như trẻ em ≥ 5 tuổi. Trẻ dưới 1 tuổi có độ thanh thải thuốc thay đổi nhiều.

• Cách dùng:

Gabapentin dùng theo đường uống, thời điểm uống không phụ thuộc vào bữa ăn.

Gabapentin thường được coi là không hiệu quả trong động kinh vắng ý thức.

• Liều dùng:

a. Chống động kinh:

Điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu động kinh cục bộ có hoặc không có cơn co giật toàn thể.

- Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

Bảng 1.

Hoặc:

Ngày đầu 300 mg/lần x 3 lần. Sau đó có thể tăng thêm từng bước 300mg (chia 3 lần); cách 2 - 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh cho đến khi đạt liều hiệu quả, thông thường 900 - 3600 mg/ngày, chia 3 lần; liều tối đa 4800 mg/ngày.

Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho 3 lần dùng thuốc và khoảng cách tối đa dùng thuốc không nên quá 12 giờ.

- Người lớn tuổi (>65 tuổi)

Những bệnh nhân lớn tuổi có thể đòi hỏi việc hiệu chỉnh liều vì sự suy giảm chức năng thận (xem bảng 2.)

Các triệu chứng buồn ngủ, phù ngoại biên và suy nhược thường được thấy ở những bệnh nhân lớn tuổi.

- Người bệnh suy giảm chức năng thận và đang thẩm phân máu: phải giảm liều, hiệu chỉnh theo Clcr:

Bảng 2.

(*) Liều nạp là 300 - 400 mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 - 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu. Trong những ngày không thẩm phân, không dùng gabapentin.

- Trẻ em từ 6 - 12 tuổi:

Liều khởi đầu nên nằm trong khoảng 10 - 15 mg/kg/ngày và liều có hiệu quả này đạt được sau 3 ngày trở lên.

Liều có hiệu quả ở trẻ 6 tuổi trở lên là 25 - 35 mg/kg/ngày. Liều lên đến 50 mg/kg/ngày đã được dung nạp tốt trong một nghiên cứu lâm sàng. Tổng liều hàng ngày nên được chia làm 3 lần, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không được vượt quá 12 giờ.

Không cần thiết theo dõi nồng độ gabapentin trong huyết tương để tối ưu hóa liệu pháp trị liệu gabapentin. Hơn nữa, gabapentin được sử dụng kết hợp với các thuốc chống động kinh khác mà không cần quan tâm đến sự thay đổi trong nồng độ huyết thanh của gabapentin hoặc nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh khác.

Ghi chú:

Một số trẻ không dung nạp được phần tăng thêm hàng ngày, kéo dài khoảng thời gian tăng thêm (tới hàng tuần) có thể thích hợp hơn.

Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy thận.

b. Điều trị đau thần kinh:

- Người lớn:

Bảng 3.

Hoặc:

Ngày đầu: 300mg/lần x 3 lần. Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300mg (chia 3 lần) cách 2 - 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, liều tối đa 3600 mg/ ngày.

Lưu ý:

Khi ngừng sử dụng gabapentin, nếu buộc phải ngừng sử dụng thuốc thì nên thực hiện từ từ trong ít nhất 1 tuần.

• Xử trí quá liều:

Độc tính cấp, đe dọa đến tính mạng chưa được quan sát thấy khi quá liều lên đến 49g gabapentin. Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mặt, nhìn một thành hai, nói líu ríu, hôn mê, tiêu chảy nhẹ. Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp hỗ trợ. Giảm hấp thu của gabapentin ở liều cao hơn có thể hạn chế sự hấp thu của hoạt chất tại thời điểm dùng thuốc quá liều, do đó giảm độc tính.

Quá liều của gabapentin, đặc biệt trong sự kết hợp với các thuốc giảm đau thần kinh trung ương khác, có thể dẫn đến hôn mê.

Liều gây chết của gabapentin không được xác định ở chuột cho dùng liều cao tới 8000 mg/kg. Dấu hiệu của ngộ độc cấp tính ở động vật bao gồm thất điều, thở nhọc, sụp mí, giảm hoạt động hoặc kích thích.

Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:

Mặc dù gabapentin có thể được loại ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu, dựa trên các kinh nghiệm trước đây thì phương pháp này ít được yêu cầu. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân bị suy thận nặng, thẩm phân máu có thể được chỉ định.

• Xử trí quên liều:

Không có

Các tác dụng không mong muốn được quan sát thấy ở những thử nghiệm lâm sàng điều trị động kinh (hỗ trợ hay đơn trị liệu) và đau thần kinh được cung cấp trong bản bên dưới theo hệ cơ quan và tần suất gặp. Theo đó, rất thường gặp (≥1/10); thường gặp (≥1/100 đến <1/10); ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100); hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000). Trong trường hợp các thử nghiệm lâm sàng ghi nhận tần số suất hiện khác nhau thì thông tin được cung cấp là thuộc tần số cao nhất.

Các thông tin thêm được báo cáo trong dữ liệu hậu mãi chưa được biết tần suất (chưa thể ước tính từ dữ liệu sẵn có) được in nghiêng trong bảng bên dưới.

Trong mỗi nhóm tần suất, tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.

Ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo do suy thận giai đoạn cuối, nồng độ creatin kinase cao trong cơ đã được báo cáo. Nhiễm trùng đường hô hấp, viêm tai giữa, viêm phế quản co giật chỉ được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em. Ngoài ra, trong các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em, hành vi hung hăng và tăng động thường được báo cáo.Các trường hợp viêm tụy cấp khi điều trị với gabapentin đã được báo cáo. Quan hệ nhân quả với gabapentin là không rõ ràng.

Kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C