LEPIGIN 100 DANAPHA (10VI X 10VIEN)

Clozapine100mg

• Chỉ định:
• Dược lực học:
• Dược động học:

Chỉ định

Thuốc Lepigin 100 được chỉ định dùng trong các trường hợp:

Ðiều trị tâm thần phân liệt mãn tính nặng (tiến triển từ ít nhất là 2 năm) trong trường hợp kháng trị (không thuyên giảm trên lâm sàng và xã hội mặc dù đã kê toa ít nhất 2 loại thuốc an thần kinh liều cao ít nhất 6 tuần); hoặc không dung nạp chủ yếu với các loại thuốc an thần kinh cổ điển (tác dụng phụ nghiêm trọng về mặt thần kinh và gây tàn phế, không chữa trị được bằng cách chỉnh liều tốt hơn hoặc bằng những loại thuốc chữa trị thông thường).

Dược lực học

Clozapin là thuốc nhóm dibenzodiazepin, có tác động kháng tâm thần mạnh, có hiệu lực đồng thời trên các triệu chứng hưng cảm và trầm cảm.

Clozapin có các đặc tính là hiếm khi gây tác dụng ngoại tháp và không làm tăng đáng kể prolactin huyết.

Clozapin gây an thần nhanh và mạnh.

Clozapin khác với những thuốc an thần kinh cổ điển: Theo các khảo sát trên súc vật, clozapin không gây chứng giữ nguyên thế và không ức chế hành vi lặp lại điệu bộ, lời nói như khi điều trị bằng apomorphin. Ngoài tác động ức chế thụ thể dopaminergic (D1 cũng như D2), clozapin còn có tác động đối kháng trên thụ thể 5-HT2 và có tác động kháng cholinergic và hủy noradrenalin mạnh.

Dược động học

Sau khi uống thuốc, clozapin hầu như được hấp thu hoàn toàn (90 - 95%), và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của clozapin đạt khoảng 1- 6 giờ sau khi uống, liên kết mạnh với protein huyết tương (95%).

Sinh khả dụng tuyệt đối của clozapin khoảng 55%. Clozapin được chuyển hóa ở gan, chủ yếu là oxi hóa và khử methyl ở vị trí N.

Thời gian bán hủy dao động, trung bình khoảng 12 giờ sau khi dùng liều duy nhất. 50% hoạt chất được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa theo nước tiểu và 40% được đào thải qua mật. Các thông số dược động học thay đổi theo từng cá nhân.

• Cách dùng:
• Liều dùng:
• Xử trí quá liều:
• Xử trí quên liều:

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Theo sự hướng dẫn của thầy thuốc hoặc liều trung bình:

• Liều khởi đầu: 25 mg trong ngày đầu tiên, sau đó tăng từng nấc từ 25 - 50 mg/ngày, để đạt đến liều 300 mg/ngày ở ngày thứ 14 đến ngày thứ 21.
• Liều trung bình: 300 - 450 mg/ngày. Chia làm nhiều lần.
• Liều tối đa: 600 - 900 mg/ngày
• Liều duy trì: 150 - 300 mg/ngày.
• Ngưng điều trị: Giảm liều từ từ trong 1 - 2 tuần.
• Dùng thuốc lại: Như liều khởi đầu.
• Dùng thuốc lại trên bệnh nhân đã ngưng thuốc trên 2 ngày: 12,5 mg x 1 - 2 lần trong ngày đầu tiên, sau đó tăng liều có thể nhanh hơn so với lần dùng đầu tiên.
• Chuyển từ một thuốc an thần kinh cổ điển sang clozapin: Ngưng từ từ thuốc này trong vòng 1 tuần, sau khi ngừng được 24 giờ, bắt đầu dùng thuốc theo cách trên.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nhiều trường hợp tử vong được ghi nhận khi dùng liều quá 2000 mg. Tuy nhiên, cũng có trường hợp dung nạp được với liều trên 4000 mg.

Triệu chứng

Tăng cường tác dụng kháng cholinergic và an thần, co giật, tăng tiết nước bọt, giãn đồng tử, rối loạn thị giác, lú lẫn, kích động, mê sảng, tăng phản xạ, hôn mê, hạ huyết áp, trụy, nhịp tim nhanh, biểu hiện trầm trọng ở tim (loạn nhịp tim, block nhĩ thất, ngoại tâm thu), suy hô hấp.

Điều trị

Rửa ruột, sau đó dùng than hoạt tính trong 6 giờ đầu sau khi phát hiện ngộ độc. Điều trị triệu chứng trong bệnh viện chuyên khoa ít nhất 5 ngày (có thể phản ứng chậm). Theo dõi các dấu hiệu của sự sống, kiểm tra điện giải và cân bằng acid-kiềm. Không dùng adrenalin và các dẫn xuất trong điều trị hạ huyết áp (có thể gây tác dụng ngược của adrenalin).

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Không rõ tần suất

Máu và hệ tạo máu: Mất bạch cầu hạt, thường xuất hiện trong 18 tuần đầu tiên. Có thể phục hồi sau ngưng điều trị, đôi khi đưa đến tử vong, tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan.

Tim mạch: Hạ huyết áp tư thế (hiếm khi gây trụy mạch với ngưng hô hấp hoặc ngưng tim); huyết áp cao, biến đổi trên điện tâm đồ; nhịp tim nhanh, loạn nhịp, viêm ngoại tâm mạc và viêm cơ tim (đôi khi đưa đến tử vong).

Tiêu hóa: Táo bón, nôn, mửa, khô miệng.

Gan: Rối loạn gan, tăng transaminase và hiếm hơn là tăng cholestase.

Tiết niệu: Rối loạn cơ vòng hay bí tiểu, cương đau dương vật.

Mắt: Rối loạn điều tiết mắt, tăng nhãn áp.

Thần kinh: Biến đổi điện não đồ (phức mũi - sóng), giảm ngưỡng gây động kinh, cơn động kinh (ít gặp), biểu hiện ngoại tháp bao gồm run rẩy, không ngồi yên chỗ và cứng đờ người.

Một số tác dụng khác: Tăng tiết nước bọt, buồn ngủ, suy nhược, hội chứng ác tính của thuốc an thần kinh, đột tử không rõ lý do, lên cân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo ngay cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Để thuốc nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C