Erolin 10 mg trị viêm mũi dị ứng, mày đay, ngứa (3 vỉ x 10 viên)

• Chỉ định:

Erolin viên nén 10 mg được chỉ định để điều trị triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính tự phát.

• Dược lực học:

Phân loại tác dụng dược lý trị liệu: Kháng histamin dùng toàn thân - thuốc đối kháng H1.

Mã ATC: R06AX13.

Loratadine, hoạt chất trong Erolin viên nén 10 mg, là một chất kháng histamin ba vòng có hoạt tính chọn lọc với thụ thể H1 ngoại biên.

Loratadine không có đặc tính an thần hay chống tiết cholin đáng kể trên lâm sàng ở đa số bệnh nhân và khi dùng với liều được khuyến cáo.

Khi dùng thuốc lâu dài không có thay đổi đáng kể trên lâm sàng về các dấu hiệu sinh tồn, kết quả xét nghiệm, khám thực thể hay điện tâm đồ.

Loratadine không có hoạt tính đáng kể với thụ thể H2. Thuốc không ức chế sự tiêu thụ norepinephrin và gần như không có ảnh hưởng nào đến chức năng tim mạch hay đến hoạt động điều nhịp nội tại của tim.

• Dược động học:

Sau khi uống, loratadine được hấp thu nhanh chóng và tốt và được chuyển hoá lần thứ nhất nhiều, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hoá chính - desloratadine (DL) - có hoạt tính dược lý và có vai trò trong phần lớn tác dụng lâm sàng. Loratadine và DL đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) trong khoảng 1 - 1,5 giờ và 1,5 - 3,7 giờ tương ứng sau khi uống.

Nồng độ trong huyết tương của loratadine đã được báo cáo tăng khi dùng cùng lúc với ketoconazole, erythromycin và cimetidine trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng không gây thay đổi đáng kể trên lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).

Loratadine gắn nhiều vào protein huyết tương (97% đến 99%) và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc thì gắn vừa phải (73% đến 76%).

Ở người khoẻ mạnh, bán thời gian phân bố của loratadine vào khoảng 1 giờ và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc vào khoảng 2 giờ. Ở người lớn khoẻ mạnh, thời gian bán hủy trung bình của loratadine là 8,4 giờ (3 - 20 giờ) và 28 giờ (8,8 - 92 giờ) đối với chất chuyển hoá chính có hoạt tính.

Khoảng 40% của liều thuốc được thải trong nước tiểu và 42% trong phân trong khoảng thời gian 10 ngày và chủ yếu dưới dạng chất chuyển hoá liên hợp. Khoảng 27% của liều thuốc được thải trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu. Có ít hơn 1% của hoạt chất được thải trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi như loratadine hay DL.

Các thông số sinh khả dụng của loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính tỷ lệ theo liều lượng.

Dược động học của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc ở người tình nguyện khoẻ mạnh cũng tương tự như ở người già tình nguyện khoẻ mạnh.

Uống thuốc cùng với bữa ăn có thể hơi làm chậm trễ sự hấp thu loratadine nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của thuốc.

Ở bệnh nhân có suy thận mãn, cả AUC lẫn nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc đều tăng so với các trị số đo được ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán huỷ trung bình của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc không khác nhau đáng kể so với người bình thường. Thẩm tách máu không có ảnh hưởng đến dược động học của loratadine hay chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc ở những người có suy thận mãn.

Ở bệnh nhân có bệnh gan mãn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine cao gấp đôi so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường, trong khi dược động học của chất chuyển hoá có hoạt tính thì không thay đổi đáng kể. Thời gian bán hủy của loratadine là 24 giờ và chất chuyển hoá của thuốc là 37 giờ, và tăng khi mức độ nặng của bệnh gan tăng.

Loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc được thải vào sữa mẹ.

• Cách dùng:

Dùng theo đường uống.

Viên nén được uống kèm với nước, không nhai, không phụ thuộc thời điểm bữa ăn.

• Liều dùng:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: liều thông thường là 1 viên nén mỗi ngày.

Trẻ em

6 đến 12 tuổi: liều thông thường mỗi ngày là 1/2 viên nén nếu cân nặng dưới 30 kg, 1 viên nén nếu cân nặng trên 30 kg.

2 đến 6 tuổi: liều lượng thích hợp có thể đạt được với thuốc dạng xirô.

Không nên dùng Erolin cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân bị suy gan nặng phải dùng liều khởi đầu thấp hơn vì sự thanh thải của loratadine có thể bị giảm. Liều khởi đầu 10 mg dùng cách ngày được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em có cân nặng hơn 30 kg. Liều khởi đầu 5 mg dùng cách ngày được khuyến cáo cho trẻ em có cân nặng 30 kg hay thấp hơn. Nếu thuốc được dung nạp thích hợp, có thể tăng dần đến liều thông thường.

Không cần phải điều chỉnh liều cho người cao tuổi hay bệnh nhân có suy thận.

• Xử trí quá liều:

Quá liều loratadine sẽ làm tăng xảy ra các triệu chứng chống tiết cholin. Ngủ gà, nhịp tim nhanh và nhức đầu đã được báo cáo khi bị quá liều.

Trong trường hợp bị quá liều, phải thực hiện các biện pháp xử trí triệu chứng và nâng đỡ tổng quát và duy trì các biện pháp này cho đến khi nào còn cần thiết. Có thể cho dùng than hoạt tính hoà với nước. Có thể xem xét đến việc rửa dạ dày. Loratadine không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu và không biết loratadine có bị loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay không. Sau khi xử trí cấp cứu phải tiếp tục theo dõi bệnh nhân.

Trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em (từ 2 đến 12 tuổi), các phản ứng bất lợi thường gặp và xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là nhức đầu (2,7%), tình trạng căng thẳng (2,3%), và mệt mỏi (1%).

Trong các thử nghiệm lâm sàng trên người lớn và thiếu niên trong một số chỉ định điều trị kể cả viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính tự phát, với liều được khuyến cáo 10 mg mỗi ngày, thì các phản ứng bất lợi của loratadine xảy ra ở 2% bệnh nhân nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược. Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất và xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là buồn ngủ (1,2%), nhức đầu (0,6%), tăng thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%). Các phản ứng bất lợi khác và rất hiếm khi được báo cáo trong giai đoạn hậu mãi được liệt kê trong bảng sau đây.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.