Fordia MR 500mg United điều trị đái tháo đường típ 2 (Hộp 6 vỉ x 10 viên)

Metformin hydroclorid 500mg

Chỉ định

Thuốc Fordia Mr 500mg chỉ định điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân, khi chế độ ăn uống kết hợp tập luyện không kiểm soát được đường huyết.

Có thể dùng Fordia Mr 500mg điều trị đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác, hoặc với insulin.

Dược lực học

Metformin hydrochloride (metformin HCl) là thuốc điều trị tăng đường huyết dạng uống nhóm biguanide để điều trị bệnh đái tháo đường type 2.

Thuốc cải thiện sự dung nạp glucose ở các bệnh nhân đái tháo đường type 2 và hạ thấp glucose trong huyết tương lúc bình thường và sau khi ăn.

Metformin HCl làm giảm sự sản xuất glucose ở gan và cải thiện độ nhạy cảm của insulin bằng cách gia tăng hấp thu và tiêu thụ glucose ở ngoại vi.

Metformin HCl tác động có lợi lên thành phần các lipid trong huyết thanh ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Thuốc làm giảm nồng độ trung bình trong huyết thanh lúc bụng đói của triglyceride, cholesterol toàn phần, và cholesterol tỷ trọng thấp mà không có tác dụng bất lợi trên các nồng độ lipid khác.

Hoạt động phân hủy fibrin tăng và sự kết tập tiểu cầu giảm được ghi nhận ở những bệnh nhân đái tháo đường sau khi điều trị với metformin HCl.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống một viên nén metformin dạng phóng thích có kiểm soát 500 mg, sự hấp thu metformin bị trì hoãn có ý nghĩa so với viên nén phóng thích tức thì (Tmax là 2,5 giờ) với Tmax là 7 giờ.

Ở trạng thái ổn định, tương tự như công thức của viên phóng thích tức thì, Cmax và AUC không tăng một cách tỷ lệ với liều dùng.

AUC sau khi dùng liều đơn 2.000 mg metformin dạng phóng thích có kiểm soát tương tự như quan sát được khi dùng liều 1.000 mg dạng phóng thích tức thì.

Độ biến thiên trong từng người của Cmax và AUC dạng phóng thích có kiểm soát có thể so sánh như quan sát được đối với metformin dạng phóng thích tức thì.

Uống viên metformin dạng phóng thích có kiểm soát khi đói, AUC giảm xấp xỉ 30% (Cmax và Tmax không bị ảnh hưởng).

Sự hấp thu metformin dạng bào chế phóng thích có kiểm soát không bị thay đổi bởi thức ăn. Không có sự tích lũy nào quan sát được sau khi dùng liều lặp lại lên đến 2.000 mg metformin dạng phóng thích có kiểm soát.

Sau khi uống đơn liều 1.500 mg metformin dạng phóng thích có kiểm soát 750 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1.193 ng/mL đạt được trung bình sau 5 giờ (trong khoảng 4-12 giờ).

Metformin 750 mg dạng phóng thích có kiểm soát đã được chứng minh là tương đương sinh học với metformin 500 mg dạng phóng thích có kiểm soát ở liều 1.500 mg cả 2 trị số Cmax và AUC trên người khỏe mạnh ở 2 pha no và đói.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào hồng cầu.

Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63-276 lít.

Chuyển hóa

Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiếu. Không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người.

Thải trừ

Độ thanh thải của metformin >400 mL/phút, metformin được đào thải qua sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải dự kiến khoảng 6,5 giờ.

Khi chức năng thận bị suy giảm, độ thanh thải ở thận giảm theo tỷ lệ của creatinine và vì thế thời gian bán thải của metformin bị kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Cách dùng

Thuốc Fordia Mr 500mg dạng viên nén dùng đường uống.

Thuốc uống cùng với thức ăn.

Liều dùng

Liều khuyến cáo

Liều khởi đầu đối với bệnh nhân đang không sử dụng metformin là 500 mg, một lần/ngày, dùng đường uống.

Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều thì có thể dùng thêm 500 mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 đến 2 tuần. Liều dùng của metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân và không vượt quá liều tối đa được khuyến cáo là 2000 mg/ngày.

Đơn trị liệu và phối hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác

Nếu đường huyết không kiểm soát được với liều Fordia MR 2000 mg mỗi ngày một lần, nên xem xét Fordia MR 1.000 mg hai lần mỗi ngày, dùng cùng với thức ăn.

Ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng viên metformin thông thường (dạng phóng thích tức thì), liều khởi đầu của Fordia MR phải tương đương với liều hàng ngày của viên metformin phóng thích tức thì. Ở những bệnh nhân được điều trị metformin với liều trên 2000 mg mỗi ngày, không nên chuyển sang dùng Fordia MR.

Nếu chuyển từ một thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác sang Fordia MR: Ngưng các thuốc đó và bắt đầu dùng Fordia MR ở liều chỉ định như trên.

Phối hợp với insulin

Metformin và insulin có thể sử dụng phối hợp để đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu thường dùng của Fordia MR là 1 viên 500 mg mỗi ngày một lần, liều dùng insulin được điều chỉnh dựa vào trị số đường huyết.

Khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận

Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.

Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m².

Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 – 45 mL/phút/1,73 m².

Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút/1,73 m², đánh giá nguy cơ – lợi ích khi tiếp tục điều trị.

Ngừng sử dụng metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 mL/phút/1,73 m².

Ngừng sử dụng metformin khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod.

Trên những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng từ 30 – 60 mL/phút/1,73 m², trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc trên những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod. Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ, sử dụng lại metformin nếu chức năng thận ổn định.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Do metformin có khả năng làm giảm chức năng thận ở người cao tuổi, chỉnh liều metformin nên dựa trên chức năng thận, cần phải theo dõi thường xuyên chức năng thận.

Trẻ em: Do không có các dữ liệu nghiên cứu lâm sàng, Fordia MR không nên dùng cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không thấy giảm đường huyết sau khi uống 85g metformin HCl, mặc dù nhiễm acid lactic đã xảy ra trong trường hợp đó.

Metformin HCl có thể thẩm phân được với hệ số thanh thải lên tới 170 mL/phút; do đó sự thẩm phân máu có thể có tác dụng loại trừ thuốc tích lũy ở người bệnh nghi là dùng thuốc quá liều.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của metformin là về tiêu hóa.

Những tác dụng này liên quan với liều và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị nhưng thường là nhất thời.

Thường gặp, ADR>1/100:

• Tiêu hóa: Ỉa chảy (10-53%), buồn nôn, nôn (7-25%), đầy hơi (12%), khó tiêu (7%), chướng bụng, phân không bình thường, táo bón, ợ nóng, rối loạn vị giác.
• Thần kinh trung ương: Nhức đầu (6%), chóng mặt, ớn lạnh.
• Cơ-xương: Yếu cơ (9%).
• Hô hấp: Khó thở, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
• Da: Ban.

Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100:

• Nhiễm toan chuyển hóa (rất hiếm gặp), thiếu máu hồng cầu khổng lồ, viêm phổi.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào bữa ăn và tăng liều dần từng bước.
• Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylurê, rượu).
• Khi dùng dài ngày có thể có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B₁₂ nhưng ít quan trọng về lâm sàng và hãn hữu mới xảy ra, thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị những trường hợp này bằng vitamin B có kết quả tốt.
• Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao.
• Cần lưu ý ngừng điều trị metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5 mmol/lít.
• Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị metformin.
• Khi bị nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuấn máu, bắt buộc phải ngừng dùng metformin ngay.
• Không dùng hoặc hạn chế uống rượu do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
• Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.