DH-Metglu XR 1000 Hasan điều trị tiểu đường típ 2 (5 vỉ x 10 viên)

Chỉ định:

Thuốc DH-Metglu XR 1000 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị bệnh đái tháo đường týp 2, đặc biệt ở bệnh nhân thừa cân, khi chế độ ăn kiêng và tập

thể dục đơn thuần không hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.

Có thể được dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp đồng thời với các thuốc điều trị đái tháo đường

đường uống khác hoặc với insulin.

Dược lực học:

Metformin là một biguanid có tác dụng chống tăng đường huyết. Không giống sulfonylure,

metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác

dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường.

Ở bệnh nhân đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai

biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng).

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở bệnh nhân

đái tháo đường týp 2.

Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên

kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và

giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có

ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở bệnh nhân đái tháo đường týp

2. Trái với các sulfonylure, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn

định hoặc có thể hơi giảm.

Dược động học:

Hấp thu:

Sau khi uống liều đơn một viên DH-Metglu XR 1000 vào lúc no, nồng độ đỉnh trong huyết tương

trung bình đạt được trong vòng 6,86 giờ (từ 4-10 giờ) là 1291 ng/mL.

Với chỉ số Cmax và AUC ở người khỏe mạnh ở trạng thái no và đói, DH-Metglu XR 1000

(metformin hydroclorid 1000 mg) cho thấy có tương đương sinh học với Glucophage XR

1000mg (metformin hydroclorid 1000 mg). Sản phẩm có sự tương đương sinh học cho thấy các

đặc tính sau:

Ở giai đoạn ổn định, tương tự viên phóng thích tức thì, Cmax và AUC tăng không tuyến tính với

liều dùng. Sau khi uống liều đơn 2000 mg metformin hydroclorid viên phóng thích kéo dài, AUC

quan sát được tương tự như khi uống 1000 mg metformin hydroclorid viên phóng thích tức thì,

2 lần/ngày.

Sự biến thiên Cmax và AUC của từng cá thể đối với metformin hydroclorid viên phóng thích kéo

dài tương đương khi quan sát với metformin hydroclorid viên phóng thích tức thì.

Khi uống 1000 mg viên phóng thích kéo dài lúc no, AUC tăng 77% (Cmax tăng khoảng 26% và

Tmax chậm hơn khoảng 1 giờ).

Khi uống viên phóng thích kéo dài lúc đói, AUC giảm 30% (cả Cmax và Tmax đều không bị ảnh

hưởng).

Độ hấp thu trung bình của metformin hydroclorid từ công thức phóng thích kéo dài hầu như

không đổi bởi thành phần thức ăn.

Không thấy có sự tích lũy thuốc sau khi dùng liều lặp lại lên đến 2000 mg metformin hydroclorid

viên phóng thích kéo dài.

Phân bố:

Metformin liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào

các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn

trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại

diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63 - 276 L.

Chuyển hóa:

Metformin được bài tiết dưới dạng chưa chuyển hóa qua nước tiểu. Không có chất chuyển hóa

nào được tìm thấy ở người.

Thải trừ:

Độ thanh thải qua thận của metformin > 400 mL/phút, cho thấy metformin được đào thải qua sự

lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải biểu kiến khoảng 6,5

giờ. Khi chức năng thận bị suy giảm, độ thanh thải ở thận giảm theo tỉ lệ với độ thanh thải của

creatinin và vì thế kéo dài thời gian bán thải của metformin, dẫn đến tăng nồng độ metformin

trong huyết tương.

Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận: Dữ liệu có sẵn ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình còn hạn chế và

không có sự đánh giá đáng tin cậy về sinh khả dụng của metformin ở nhóm đối tượng này khi

so sánh với nhóm bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Vì vậy việc điều chỉnh liều nên

dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc của bệnh nhân.

Cách dùng:

Uống nguyên viên thuốc với nước, không nhai hoặc bẻ đôi, làm vỡ viên thuốc.

Ngưng sử dụng metformin khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản

quang: Ở những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 — 60 ml/phút/1,73m2 những bệnh

nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc những bệnh nhân sẽ sử dụng

thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngưng metformin trước hoặc tại thời điểm

thực hiện xét nghiệm chân đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod.

Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ, sử dụng lại metformin nếu chức năng thận

ổn định.

Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Không nên vứt bỏ thuốc vào nước thải hay rác sinh hoạt. Hỏi ý kiến dược sỹ cách bỏ thuốc

không sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Liều dùng:

Đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác:

DH-Metglu XR 1000 nên uống ngày một lần vào bữa tối với liều khuyến cáo tối đa 2 viên/ngày

(2000 mg/ngày).

DH-Metglu XR 1000 được dùng để điều trị duy trì cho những bệnh nhân đang được điều trị với

metformin hydroclorid 1000 mg hoặc 2000 mg. Liều dùng của DH-Metglu XR 1000 nên tương

đương với liều dùng hàng ngày của metformin hydroclorid. Ở những bệnh nhân được điều trị

với metformin hydroclorid với liều >2000 mg/ngày, không khuyến cáo chuyển sang dùng DH-

Metglu XR.

Đối với những bệnh nhân mới bắt đầu điều trị bằng metformin: Liều khởi đầu thông thường 500

mg/lần/ngày vào bữa ăn tối.

Nếu bệnh nhân không gặp tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa và cần phải tăng

liều thì có thể dùng thêm 500 mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 10 đến 15 ngày. Sự tăng

liều chậm có thể cải thiện sự dung nạp của dạ dày – ruột.

Liều dùng của metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên

hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân. Liều tối đa khuyến cáo 2000 mg/ngày. Nếu đường

huyết không kiểm soát được với liều 2000 mg/lần/ngày, nên cân nhắc việc dùng DH-Metglu XR

1000 2 lần/ngày cùng với thức ăn vào bữa ăn sáng và bữa ăn tối.

Nếu đường huyết vẫn không đạt được, bệnh nhân có thể chuyển sang dùng viên

metforminhydroclorid thông thường với liều tối đa 3000 mg/ngày.

Khi chuyển từ một thuốc điều trị đái tháo đường đường uống khác. Ngưng thuốc này và khởi

đầu điều trị như đã trình bày ở trên.

Kết hợp với insulin:

Metformin hydroclorid và insulin có thể được dùng trong trị liệu phối hợp nhằm đạt được việc

kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu thông thường của DH-Metglu XR là 500

mg/lần/ngày vào bữa ăn tối, trong khi liều lượng của insulin được điều chỉnh dựa trên việc đo

lường đường huyết.

Đối với bệnh nhân đã được điều trị phối hợp metformin và insulin, liều lượng DH-Metglu XR

1000 nên tương đương với liều dùng hàng ngày của metformin hydroclorid, với liều tối đa là

2000 mg uống vào bữa tối, trong khi liều lượng của insulin được điều chỉnh dựa trên việc đo

lượng đường huyết.

Người cao tuổi:

Vì tiềm tàng khả năng giảm chức năng thận ở người cao tuổi, liều dùng của metformin

hydroclorid nên được điều chỉnh dựa vào chức năng thận. Cần thường xuyên đánh giá chức

năng thận.

Bệnh nhân suy thận:

Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với thuốc chứa metformin và đánh giá định

kỳ sau đó.

Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73m2.

Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30-

45 mL/phút/1,73m2.

Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR < 45 mL/phút/1,73m2, đánh giá nguy cơ –

lợi ích khi tiếp tục điều trị. Ngưng sử dụng metformin nếu bệnh nhân có eGFR < 30

mL/phút/1,73m2 .

Trẻ em:

Không có dữ liệu, không nên dùng DH-Metglu XR cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng

và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc

chuyên viên y tế.

Xử trí quá liều:

Không nhận thấy hạ đường huyết khi sử dụng metformin với liều lên đến 85g, mặc dù có xảy ra

nhiễm toan acid lactic ở những trường hợp này. Quá liều nặng hoặc kèm theo các yếu tố nguy

cơ của metformin có thể dẫn đến nhiễm toan acid lactic.

Nhiễm toan acid lactic là một trường hợp cấp cứu y khoa phải được điều trị tại bệnh viện.

Phương thức hiệu quả nhất để loại bỏ lactat và metformin là thẩm tách máu.

Xử trí quên liều:

Nếu bệnh nhân quên dùng thuốc, uống ngay khi nhớ ra cùng với một ít thức ăn. Không uống

liều gấp đôi để bù cho liều đã quên

Khi sử dụng DH-Metglu XR 1000, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của metformin là về tiêu hóa. Những tác

dụng này liên quan với liều và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị, nhưng thường là nhất

thời.

Chuyển hóa và dinh dưỡng:

Nhiễm toan lactic, giảm hấp thu vitamin B12 và giảm nồng độ trong huyết tương khi điều trị

metformin lâu dài, cân nhắc nguyên nhân trên nếu bệnh nhân thiếu máu hồng cầu khổng lồ (rất

hiếm).

Hệ thống thần kinh:

Rối loạn vị giác (thường gặp).

Tiêu hóa:

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chán ăn (rất thường gặp).

Những tác dụng không mong muốn này thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị và tự khỏi trong

hầu hết các trường hợp. Tăng liều từ từ cũng là một cách có thể cải thiện khả năng dung nạp

của đường tiêu hóa.

Gan mật:

Đã có báo cáo ca riêng biệt cho thấy các kết quả kiểm tra chức năng gan bất thường hoặc viêm

gan nhưng trở lại bình thường sau khi ngưng dùng metformin (rất hiếm).

Da và mô dưới da:

Ban đỏ, ngứa, nổi mày đay (rất hiếm).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y

tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản thuốc nơi kê ráo, thoáng mát, dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

Để xa tầm tay trẻ em.