Quafacicam điều trị các bệnh khớp mạn tính (Hộp 3 vỉ 10 viên)

Chỉ định:

Quafacicam là thuốc chống viêm không Sterốid được chỉ định dùng dài ngày trong bệnh thoái hoá khớp, viêm cột sống dính khớp, các bệnh khớp mạn tính khác và viêm khớp lứa tuổi thanh thiếu niên

Dược lực học:

Meloxicam là thuốc chống viêm không sterốid, dẫn xuất của oxicam.Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không sterốid khác, meloxicam ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.

Cơ chế tác dụng:

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không sterốid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.

Dược động học:

Meloxicam hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng đường uống đạt 89% so với tiêm tĩnh mạch, thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thu. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 6 giờ. Trong máu, meloxicam chủ yểu gắn vào albumin với tỉ lệ trên 99%. Thuốc khuyếch tán tốt vào dịch khớp, nồng độ trong dịch khớp đạt tưong đương 50% nồng độ trong huyết tương, nhưng dạng thuốc tự do của thuốc trong dịch khớp cao gấp 2,5 lần so với trong huyết tương vì trong dịch khớp ít protein hơn.

Meloxicam bị chuyển hoá gần như hoàn toàn ở gan với sự xúc tác chủ yếu của CYP2C9 và một phần nhỏ của CYP3A4. Các chất chuyển hoá không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và qua phân. Một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hoá đào thải qua nước tiểu (0,2%) và phân (1,6%).

Thời gian bán thải của của thuốc trung bình 20 giờ. Ở người giảm nhẹ hoặc vừa chức năng gan hoặc thận (Clcr >20 ml/phút) không cần phải điều chỉnh liều meloxicam. Meloxicam có thể tích phân bố khoảng 10 lít và không thẩm tách được

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Người lớn:

Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: Liều khởi đầu 7,5 mg/1 lần/ngày và có thể dùng tối đa 15 mg/1 lần/ngày. Nếu điều trị lâu dài, liều khuyến cáo là 7,5 mg/ngày.

Đau khớp cấp của thoái hoá khớp: 7,5 mg/lần/ngày. Nếu không đỡ, có thể tăng tới 15 mg/lần/ngày.

Người cao tuổi:

Liều dùng khuyến cáo 7,5 mg/1 lần/ngày.

Người suy gan, suy thận:

Nếu suy gan, suy thận nhẹ và vừa, không cần điều chỉnh liều.

Nếu suy gan, suy thận nặng: Không dùng thuốc Quafacicam.

Nếu bệnh nhân chạy thận nhân tạo: Liều không được vượt quá 7,5 mg/ngày.

Trẻ em và thiếu niên (> 12 tuổi):

Liều thường dùng 0,125 mg/kg/ngày. Liều tối đa được khuyến cáo là 0,25mg/kg/ngày.

Quá liều và xử trí:

Quá liều: Các triệu chứng sau khi dùng NSAID cấp tính thường giới hạn ở tình trạng hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa và đau vùng thượng vị, xuất huyết tiêu hoá có thể xảy ra. Ngộ độc nghiêm trọng có thể dẫn đến cao huyết áp, suy thận cấp, rối loạn chức năng gan, trầm cảm, hôn mê, co giật, suy tim mạch và ngừng tim có thể xảy ra sau khi uống quá liều.

Xử trí: Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu meloxicam nên trong trường hợp quá liều, ngoài biện pháp điều trị triệu chứng, hồi sức cần phải sử dụng biện pháp tăng thải trừ và giảm hấp thu thuốc như rửa dạ dày, uống 4 g cholestyramine (ba lần một ngày) đã được chứng minh làm tăng tốc độ đào thải meloxicam trong một thử nghiệm lâm sàng

Các quy ước sau đây sử dụng để phân loại tần suất tác dụng không mong muốn: Rất hay gặp ( ADR >1/10); thường gặp (1/100< ADR <1/10); ít gặp (1/1000< ADR <1/100); hiếm gặp (1/10.000< ADR <1/1000); rất hiếm gặp (ADR <1/10.000).

Máu và rối loạn hệ bạch huyết:

ít gặp: Thiếu máu.

Hiếm gặp: Công thức máu bất thường, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Rất hiếm gặp: Tăng bạch cầu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch:

ít gặp: Phản ứng phản vệ, phản ứng giống phản vệ và phản ứng tăng mẫn cảm khác.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

ít gặp: Chán ăn, giảm sự thèm ăn.

Rối loạn tâm thần:

Hiếm gặp: Tình trạng lú lẫn, cơn ác mộng.

Khác: Thay đổi khí sắc, mất phương hướng.

Rối loạn hệ thần kinh:

Thường gặp: Đau đầu.

ít gặp: Chóng mặt, buồn ngủ.

Rối loạn mắt:

Hiếm gặp: Rối loạn thị giác bao gồm nhìn mờ, viêm kết mạc.

Rối loạn tai và tiền đình:

Ít gặp: Chóng mặt.

Hiếm gặp: Ù tai.

Rối loạn về tim:

Hiếm gặp: Đau ngực, tim đập nhanh.

Khác: Suy tim đã được báo cáo khi kết hợp với điều trị NSAID.

Rối loạn mạch máu:

Ít gặp: Huyết áp tăng, nóng bừng mặt.

Nguy cơ huyết khối tim mạch: (xem thêm phân cảnh báo và thận trọng).

Rối loạn ngực, trung thất và hô hấp:

Hiếm gặp: Hen suyễn ở những người dị ứng với aspirin hoặc các NSAIDs khác.

Rối loạn tiêu hoá:

Rất hay gặp: Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy.

ít gặp: Xuất huyết đường tiêu hoá, viêm dạ dày-ruột, viêm miệng, đầy hơi, ợ hơi.

Hiếm gặp: Viêm đại tràng, loét dạ dày-tá tràng, viêm thực quản.

Rất hiếm: Loét, thủng hoặc xuất huyết tiêu hoá có thể gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi.

Rối loạn gan- mật:

ít gặp: Rối loạn chức năng gan (ví dụ như transaminase tăng lên hoặc bilirubin).

Rất hiếm: Viêm gan.

Rối loạn Da và các mô dưới da:

ít gặp: Phù nề, ngứa, phát ban.

Hiếm gặp: Hội chúng Stevens-Johnson, hoại tử độc biểu bì, nổi mề đay.

Rất hiếm: Viêm da nhạy cảm, ban đỏ đa dạng

Khác: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.

Rối loạn cơ – xương và mô liên kết:

Khác: Bệnh cơ.

Rối loạn thân và tiết niệu:

ít gặp: Giảm natri và nước, tăng kali máu, xét nghiệm chức năng thận bất thường (tăng Creatinine huyết thanh và / hoặc urea huyết thanh).

Rất hiếm: Suy thận cấp tính đặc biệt ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ.

Tác dụng không mong muốn khác:

ít gặp: Phù nề chi dưới

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.