Simvastatin Stella 10mg, dùng để điều trị rối loạn lipid máu, có dạng 3 vỉ x 10 viên.

Chỉ định

Thuốc Simvastatin STELLA 10 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng cholesterol huyết nguyên phát hoặc rối loạn lipid huyết hỗn hợp. Thuốc dùng dưới dạng hỗ trợ cho chế độ ăn, khi sự đáp ứng của cơ thể với chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị khác không dùng thuốc (tập thể dục, giảm cân) vẫn chưa đủ. 
• Điều trị tăng cholesterol huyết thể đồng hợp tử có tính gia đình như một sự hỗ trợ cho chế độ ăn uống và các biện pháp làm giảm lipid khác (như gạn tách LDL) hoặc khi các biện pháp này không thích hợp. 
• Điều trị tăng triglycerid huyết.
• Giảm tỉ lệ bệnh tật và tử vong do bệnh tim mạch ở bệnh nhân có bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch hoặc bệnh tiểu đường, với mức cholesterol bình thường hoặc tăng cao.

Dược lực học

Simvastatin là một thuốc hạ lipid được tổng hợp từ sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Simvastatin, vốn là một lacton bất hoạt, sau khi uống được thủy phân thành dạng beta-hydroxyacid tương ứng. Đây là một chất ức chế enzym khử 3-hydroxy-3-methylglutayl-Coenzym A (HMG-CoA). Enzym này xúc tác phản ứng biến đổi HMG-CoA thành mevalonat, bước đầu hạn chế sinh tổng hợp cholesterol.

Dược động học

Simvastatin là một lacton bất hoạt rất dễ bị thủy phân trên in vivo thành dạng acid tương ứng, một chất ức chế beta-hydroxyacid hiệu quả enzym khử HMG-CoA, Simvastatin là một chất nền của Cytochrom P450 đồng phân CYP3A4 và bị chuyển hóa mạnh lần đầu qua gan, vị trí tác động đầu tiên của hoạt chất này.

Dưới 5% liều uống vào được hệ tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Cả Simvastatin và chất chuyển hóa beta-hydroxyacid đều gắn với protein huyết tương khoảng 95%.

Simvastatin được đào thải chủ yếu qua đường mật vào phần dưới dạng chất chuyến hóa. Khoảng 10 đến 15% được tìm thấy trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng mất hoạt tính.

Thời gian bán thải của chất chuyển hóa beta-hydroxyacid là 1,9 giờ.

Cách dùng

Dùng đường uống, uống liều duy nhất vào buổi tối.

Liều dùng

Uống liều duy nhất 5 - 80mg/ngày vào buổi tối. Điều chỉnh liều lượng, nếu cần, được thực hiện trong khoảng thời gian không ít hơn 4 tuần đến liều tối đa 80mg/ngày, dùng liều duy nhất vào buổi tối.

Liều 80mg chỉ được khuyến cáo ở những bệnh nhân tăng cholesterol huyết nặng và có nguy cơ cao bị biến chứng tim mạch không đạt mục tiêu điều trị trên liều thấp hơn và khi lợi ích dự kiến cao hơn nguy cơ tiềm ẩn. 

Tăng cholesterol huyết

• Bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn giảm cholesterol chuẩn, và nên tiếp tục chế độ ăn này trong khi điều trị với simvastatin.
• Liều khởi đầu thông thường là 10 - 20 mg/ngày, dùng liều duy nhất vào buổi tối.
• Những bệnh nhân cần giảm mạnh LDL-C(> 45%) có thể bắt đầu liều 20 - 40 mg/ngày, dùng liều duy nhất vào buổi tối. Điều chỉnh liều lượng, nếu cần, được thực hiện như quy định ở trên.

Tăng cholesterol huyết có tính gia đình đồng hợp tử

• Dựa trên các kết quả nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg/ngày vào buổi tối.
• Simvastatin nên được sử dụng như biện pháp hỗ trợ cho các liệu pháp điều trị hạ lipid khác (như gạn tách LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu không có sẵn các liệu pháp điều trị này.
• Ở bệnh nhân dùng đồng thời lomitapid với simvastatin, liều simvastatin không được vượt quá 40 mg/ngày. 

Phòng ngừa tim mạch

• Liều thông thường của simvastatin là 20 - 40 mg/ngày, dùng liều duy nhất vào buổi tối ở những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch vành (CHD, có hoặc không tăng lipid huyết).
• Điều trị bằng thuốc có thể được bắt đầu đồng thời với chế độ ăn kiêng và tập thể dục, điều chỉnh liều lượng, nếu cần, được thực hiện như quy định ở trên.

Điều trị đồng thời

• Simvastatin có hiệu quả khi dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc gắn vào acid mật.
• Nên uống trước hơn 2 giờ hoặc sau hơn 4 giờ khi uống các thuốc gắn vào acid mật.
• Ở bệnh nhân dùng simvastatin đồng thời với các fibrat, khác với gemfibrozil hoặc fenofibrat, liều simvastatin không nên vượt quá 10 mg/ngày.
• Ở bệnh nhân dùng amiodaron, amlodipin, verapamil, diltiazem đồng thời với simvastatin, liều simvastatin không nên vượt quá 20 mg/ngày. 

Bệnh nhân tổn thương thận

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vừa.
• Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), liều >10 mg/ngày nên được xem xét một cách cẩn thận, và nếu xét thấy cần thiết, sử dụng thận trọng.

Người cao tuổi

• Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em

• Đối với trẻ em và thanh thiếu niên (các bé trai giai đoạn Tanner II trở lên và các bé gái có kinh ít nhất một năm, 10 - 17 tuổi) bị tăng cholesterol huyết có tính gia đình dị hợp tử, liều khởi đầu thông thường được khuyến cáo là 10mg x 1 lần/ngày vào buổi tối.
• Trẻ em và thanh thiếu niên nên thực hiện chế độ ăn giảm cholesterol chuẩn trước khi bắt đầu điều trị simvastatin, cần tiếp tục chế độ ăn này trong khi điều trị simvastatin.
• Khoảng liều khuyến cáo là 10 - 40mg/ngày, liều tối đa là 40mg/ngày. Liều nên được sử dụng tùy theo cá thể dựa theo mục đích khuyến cáo điều trị dành cho nhóm bệnh nhi. Điều chỉnh liều phải được thực hiện trong khoảng cách 4 tuần hoặc hơn. Kinh nghiệm sử dụng simvastatin ở trẻ em trước tuổi dậy thì còn hạn chế.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Đến nay có vài trường hợp quá liều được báo cáo, liều tối đa đã uống là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều hồi phục không để lại di chứng. 

Xử trí: Không có biện pháp điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều. Trong trường hợp này, điều trị triệu chứng và biện pháp hỗ trợ cần được thực hiện.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Simvastatin STELLA 10 mg bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.

• Thần kinh: Đau đầu, dị cảm, hoa mắt, đau thần kinh ngoại biên. 

• Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm tụy.

• Gan-mật: Viêm gan vàng da.

• Da và mô dưới da: Ban, ngứa, rụng tóc.

• Cơ xương, mô liên kết và xương: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vẫn có hoặc không có suy thận, đau cơ, chuột rút cơ bắp.

• Toàn thân: Suy nhược.

• Hội chứng quá mẫn rõ ràng đã được báo cáo hiếm gặp bao gồm một số biểu hiện: Phù mạch, hội chứng giống lupus, đau đa cơ dạng thấp khớp, viêm da, viêm mạch, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng tốc độ lăng máu (ESR), viêm khớp và đau khớp, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng, sốt, cơn đỏ bừng, khó thở và khó chịu.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Tâm thần: Mất ngủ.

• Thần kinh: Giảm trí nhớ.

• Gan-mật: Suy gan gây tử vong và không tử vong.

Chưa rõ tần suất

• Tâm thần: Trầm cảm.

• Hô hấp, ngực và trung thất: Bệnh phổi.

• Cơ xương, mô liên kết và xương: Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch, bệnh ở gân, đôi khi biến chứng do đứt gân.

• Hệ sinh sản và vú: Rối loạn chức năng cương dương.

Những nghiên cứu liên quan:

• Hiếm gặp: Tăng transaminase huyết thanh (alanin aminotransferase, aspartat aminotransferase, Y-glutamy transpeptidase), tăng phosphatase kiềm; tăng nồng độ CK huyết thanh. 
• Tăng nồng độ HbA1c và glucose huyết lúc đói đã được báo cáo với các statin, kể cả simvastatin. 
• Đã có báo cáo sau lưu hành hiếm gặp về suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, hay quên, quên, suy giảm trí nhớ, lú lẫn) liên quan đến việc sử dụng statin, kể cả simvastatin. Các báo cáo nhìn chung không nghiêm trọng, và hồi phục khi ngưng thuốc statin với các thời gian khởi phát triệu chứng khác nhau (1 ngày đến nhiều năm) và biến mất triệu chứng (trung bình 3 tuần). 

Ngoài ra, các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo với một số statin: 

• Rối loạn giấc ngủ, trong đó có những cơn ác mộng. 

• Rối loạn chức năng tình dục. 

• Đái tháo đường: Tần suất phụ thuộc vào có hay không có các yếu tố nguy cơ (glucose huyết lúc đói 25,6 mmol/L, chỉ số BMI (> 30 kg/m), tăng triglycerid, tiền sử tăng huyết áp).

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.