Thuốc nhỏ mắt Pataday 0,2% Alcon phòng ngừa và điều trị bệnh viêm kết mạc dị ứng (2,5ml)

Chỉ định

Thuốc nhỏ mắt Pataday được chỉ định dùng để phòng ngừa và điều trị các triệu chứng và dấu hiệu ở mắt của bệnh viêm kết mạc dị ứng.

Dược lực học

Olopatadin là thuốc chống dị ứng/kháng histamin mạnh và chọn lọc, phát huy tác dụng thông qua nhiều cơ chế tác dụng riêng biệt. Olopatadin đối kháng histamin (chất trung gian chính của đáp ứng dị ứng ở người) và ngăn cản histamin sản xuất cytokin gây viêm từ các tế bào biểu mô kết mạc của người. Dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro cho thấy thuốc có thể tác dụng trên các tế bào mast ở kết mạc của người để ức chế sự phóng thích các chất trung gian tiền viêm. Ở những bệnh nhân có ống lệ mũi thông suốt, nhỏ mắt với dung dịch nhỏ mắt Pataday đã cho thấy giảm các dấu hiệu và triệu chứng về mũi thường đi kèm với viêm kết mạc dị ứng theo mùa. Olopatadin không gây ra sự thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về đường kính đồng tử.

Dược động học

Hấp thu

Olopatadin được hấp thu vào mắt và đạt nồng độ tối đa (Cmax) trong vòng 30 phút đến 2 giờ (Tmax) ở các mô mắt sau khi nhỏ vào hai bên mắt thỏ trắng đực New Zealand (NZW), mỗi mắt 1 giọt olopatadin với hàm lượng liều dùng tăng dần (0,15%; 0,2% và 0,7%). Nồng độ olopatadin trong huyết tương thấp (Cmax < 20 ng/ml) sau khi nhỏ vào hai bên mắt thỏ dung dịch nhỏ mắt Pataday 0,15%/0,2%/0,7%. Ở người, nồng độ trong huyết tương sau khi nhỏ mắt (2 giọt dung dịch nhỏ mắt 0,2% ở cả hai mắt, 2 lần/ngày trong 7 ngày;) thì Cmax, AUC đạt được 0,736 0,327 ng/ml, 3,63 ± 1,70 ng*giờ/ml và dùng đường uống (20 mg, 2 lần/ngày trong 13,5 ngày) thì Cmax, AUC đạt được là 302 53 và 987 146 ng*giờ/ml.

Phân bố

Các nghiên cứu ở thỏ cho thấy các mô mắt liên quan tới vị trí dùng thuốc như kết mạc và giác mạc, có nồng độ olopatadin cao nhất sau khi nhỏ vào hai bên mắt thỏ trắng đực New Zealand (NZW), mỗi mắt 1 giọt olopatadin với hàm lượng liều tăng dần (0,15%; 0,2% và 0,7%). Nồng độ olopatadin trong thủy dịch, hắc mạc, mống mắt-thể mi (ICB) và thủy tinh thể tăng lên theo nồng độ tăng dần của olopatadin. Các nghiên cứu được thực hiện ở thỏ Hà Lan được đánh dấu bằng nhuộm màu đã cho thấy mức độ gắn kết thấp vào các mô sắc tố melanin.

Biến đổi sinh học/chuyển hoá

Các nghiên cứu chưa được thực hiện để khảo sát sự chuyển hóa của olopatadin trong các mô mắt do các nghiên cứu về độc tính và lâm sàng đã cho thấy olopatadin an toàn và hiệu quả. Các chất chuyển hoá chính của olopatadin sau khi dùng đường uống ở người là N-desmethyl olopatadin (M1) và olopatadin N-oxid (M3). N-desmethyl olopatadin (M1) hầu như được demethyl hoá duy nhất bởi isozym 3A4 của cytochrome P450 (CYP3A4). Olopatadin không phải là chất ức chế các isozym của cytochrom P450 và do đó không xảy ra các tương tác thuốc - thuốc do sự tương tác về chuyển hoá.

Ở người, sau khi nhỏ mắt, chất chuyển hóa N-desmethyl của olopatadin (M1) không định lượng được (≤ 0,050 ng/ml) tổng mẫu huyết tương của tất cả các đối tượng.

Bài tiết/Thải trừ

Ở người, sự bài tiết thuốc ở dạng không đổi qua nước tiểu là đường thải trừ chính.

Ở người, thời gian bán huỷ trong huyết tương toàn thân thấp hơn 3 giờ.

Sự tuyến tính/Không tuyến tính

Trong một nghiên cứu liều đơn, olopatadin cho thấy liều dùng tăng tỷ lệ thuận với sự phơi nhiễm (thể hiện qua Cmax và AUC) ở các mô mắt sau khi nhỏ mắt.

Cách dùng

Chỉ dùng để nhỏ mắt. Không dùng để tiêm hoặc uống.

Sau khi mở nắp, nếu vòng gắn đảm bảo ở cổ lọ bị long ra thì bỏ nó đi trước khi dùng thuốc.

Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ thuốc và dung dịch thuốc, cần thận trọng không được để đầu nhỏ thuốc của lọ thuốc chạm vào mí mẳt, vùng xung quanh mắt hoặc bất cứ bề mặt nào.

Đóng kín nắp lọ thuốc khi không sử dụng.

Nếu đang dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các loại thuốc phải được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt cần dùng sau cùng.

Nên khuyên bệnh nhân không đeo kính áp tròng nếu mắt họ bị đỏ.

Không nên dùng dung dịch nhỏ mắt Pataday để điều trị kích ứng mắt liên quan đến kính áp tròng.

Liều dùng

Người lớn

Nhỏ một giọt vào mỗi mắt bị bệnh, 1 lần/ngày.

Người cao tuổi

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Nhóm bệnh nhân trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả đã được thiết lập ở các bệnh nhân trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Dung dịch nhỏ mắt Pataday chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân bị bệnh thận hoặc bệnh gan. Tuy nhiên, không có sự điều chỉnh liều nào được dự kiến là cần thiết trong trường hợp suy gan hoặc suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có dữ liệu liên quan đến dùng quá liều ở người do uống nhầm hoặc cố ý uống thuốc. Trên động vật Olopatadin gây độc cấp tính ở mức độ thấp. Khi không may uống hết 1 lọ dung dịch nhỏ mẳt PATADAY®, sự phơi nhiễm toàn thân tối đa là 5 mg olopatadin. Giả sử thuốc được hấp thu 100% thì sự phơi nhiễm này dần tới mức liều cuối cùng ở một đứa trẻ nặng 10 kg là 0,5 mg/kg.

Trong trường hợp dùng quá liều, cần thực hiện kiểm tra và chăm sóc bệnh nhân thích hợp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Pataday, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt Pataday 0,1% và 0,2%. Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Không phổ biến, 1/1000 ADR < 1/100

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, loạn vị giác.

Rối loạn mắt: Viêm giác mạc chấm, viêm giác mạc, đau mắt, khô mắt, phù mí mát, ngứa mắt, tiết gỉ mắt, sung huyết mắt, đóng vảy bờ mí mắt, khó chịu ở mắt.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khô mũi.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt.

Rối loạn mắt: Sợ ánh sáng, nhìn mờ, ban đỏ mí mắt.

Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng.

Rối loạn da và mô dưới da: Viêm da tiếp xúc.

Những tác dụng không mong muốn sau đây cũng được báo cáo:

Gặp ở 7 tới 11% bệnh nhân: Hội chứng cảm lạnh và viêm hầu họng. Một số trong các biểu hiện này tương tự như triệu chứng của bệnh đang nghiên cứu.

Các tác dụng bất lợi sau xảy ra ở < 5% bệnh nhân:

Ở mắt: Viêm kết mạc, quá mẫn cảm.

Ngoài mắt: Mệt mỏi, đau lưng, hội chứng cúm, ho nhiều, nhiễm trùng, buồn nôn, viêm mũi, viêm xoang.

Giám sát hậu mãi

Các tác dụng không mong muốn khác sau đây được xác định từ giám sát hậu mãi. Không thể ước tính tần suất từ các dữ liệu hiện có. Trong mỗi nhóm hệ cơ quan, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

Rối loạn mắt: Chảy nước mắt.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản ở nhiệt độ 2°C đến 25°C (36°F đến 77°F).