Femoston Conti 1mg/5mg điều trị thiếu hụt estrogen hộp 1 vỉ x 28 viên

Dydrogesterone 5mg

Estradiol 1mg

Thuốc Femoston® conti được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các triệu chứng thiếu hụt estrogen ở những phụ nữ đã qua kỳ kinh nguyệt gần nhất ít nhất 12 tháng.

Ngăn ngừa loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh mà có nguy cơ cao rạn gãy xương mà không dung nạp, hoặc chống chỉ định với các thuốc khác dùng dự phòng loãng xương.

Dược lực học

Nhóm dược điều trị: hệ tiết niệu sinh dục và hormon sinh dục, progestogen và oestrogen, kết hợp cố định. Mã ATC: G03FA14.

Estradiol

Hoạt chất 17p-estradiol đã được xác định về mặt hóa học và sinh học là estradiol nội sinh ở người.

Nó thay thế cho oestrogen đã bị giảm tiết ở phụ nữ mãn kinh, và làm giảm nhẹ triệu chứng mãn kinh.

Oestrogen giúp tránh mất xương do mãn kinh hoặc phẫu thuật buồng trứng.

Dydrogesterone

Dydrogesterone là một progestogen dùng đường uống có hoạt tính tương đương với progestogen dùng đường tiêm truyền.

Vì rằng oestrogen kích thích sự phát triển của nội mạc tử cung nên oestrogen làm tăng nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung và ung thư nội mạc tử cung. Sử dụng thêm progestogen làm giảm mạnh nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung do oestrogen gây ra ở phụ nữ không phẫu thuật tử cung.

Dược động học

Estradiol:

Hấp thu

Khả năng hấp thu của estradiol phụ thuộc vào kích thước tiểu phân, estradiol dạng vi tiểu phân hấp thu ngay qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Oestrogen đã được tìm thấy cả ở dạng tự do và dạng liên kết. Khoảng 98-99% estradiol liên kết vói protein huyết tương trong đó có khoảng 30-52% liên kết với albumin và 46-69% liên kết yếu globulin gắn với hormon sinh dục (SHBG).

Chuyển hóa

Sau khi uống, estradiol bị chuyển hóa rất mạnh. Các chất chuyển hóa không liên kết và liên kết chủ yếu là estron và estron sulphat. Những chất chuyển hóa này có thể góp phần vào hoạt tính của oestrogen, hoặc trực tiếp hay sau khi chuyển dạng thành estradiol. Estron sulphat có thể tham gia vào tuần hoàn gan-ruột.

Thải trừ

Trong nước tiểu, các hợp chất chính là các glucorunide của estron và estradiol. Thời gian bán thải từ 10 -16 giờ. Oestrogen được tiết vào sữa mẹ.

Sự phụ thuộc vào liều dùng và thời gian: Sau khi uống Femoston mỗi ngày, nồng độ estradiol đạt đến trạng thái ổn định sau khoảng 5 ngày. Nhìn chung nồng độ ổn định đạt được trong vòng 8 đến 11 ngày dùng thuốc.

Dydrogesterone:

Hấp thu

Sau khi uống, dydrogesterone nhanh chóng được hấp thu với Tmax từ 0,5 đến 2,5 giờ. Sinh khả dụng hoàn toàn của dydrogesterone (uống liều 20 mg so với tiêm truyền tĩnh mạch 7,8 mg) là 28 %.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch dydrogesterone, thể tích phân bố tĩnh của thuốc vào khoảng 1400 lít. Hơn 90% dydrogesterone và DHD liên kết với protein huyết tương

Chuyển hóa

Sau khi được dùng đường uống, dydrogesterone nhanh chóng bị chuyển hóa thành DHD. Nồng độ chất chuyển hóa chính 20α-dihydrodydrogesterone (DHD) đạt đỉnh vào khoảng 1,5 giờ sau khi uống. Nồng độ DHD trong huyết tương cao hơn đáng kể so với thuốc mẹ. Tỉ số AUC và Cmax của DHD và chất mẹ lần lượt vào khoảng 40 và 25. Nửa đời bán thải trung bình của dydrogesterone và DHD thay đổi lần lượt giữa 5 đến 7 và 14 đến 17 giờ. Một đặc điểm chung của tất cả các chất chuyển hóa là sự lưu giữ cấu hình 4,6 dien-3-on của chất mẹ và sự mất đi của 17p-hydroxy. Điều này giải thích sự thiếu tác dụng của oestrogen và androgen của dydrogesterone.

Thải trừ

Sau khi uống dydrogesterone kể trên, khoảng 63% liều bị thải trừ qua đường niệu. Hệ số thanh thải huyết tương tổng số là 6,4 lít/phút. Trong vòng 72 giờ thuốc bị thải trừ hoàn toàn. DHD có mặt trong nước tiểu chủ yểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Sự phụ thuộc vào liều dùng và thời gian: Dược động học của liều đơn (dùng 1 lần duy nhât) và dùng nhiều lần là đường thẳng trong khoảng liền uống từ 2,5 đến 10 mg. So sánh động học giữa dùng 1 lần duy nhất và dùng nhắc lại nhiều lần cho thấy rằng dược động học của dydrogesterone và DHD không thay đổi như là kết quả của những liều nhắc lại. Sự ổn định đạt được sau 3 ngày điều trị.

Thuốc dùng đường uống.

Oestrogen và progestogen này được dùng mỗi ngày không gián đoạn.

Dùng Femoston® conti liên tục mà không gián đoạn giữa các hộp thuốc.

Femoston® conti có thể dùng hoặc không dùng cùng với thức ăn.

Liều dùng

Liều dùng là một viên mỗi ngày trong chu kỳ 28 ngày.

Bất kể là để khởi đầu hay tiếp tục điều trị các triệu chứng sau mãn kinh, cần dùng liều thấp nhất mà có hiệu quả và dùng trong thời gian ngắn nhất. Điều trị kết hợp liên tục có thể bắt đầu với Femoston® conti phụ thuộc vào thời gian từ lúc mãn kinh và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

Dựa vào đáp ứng lâm sàng, liều dùng có thể được điều chỉnh sau đó.

Bệnh nhân chuyển từ chế phẩm dùng liên tục theo trình tự hoặc chu kỳ nên hoàn thành chu kỳ 28 ngày sau đó chuyển sang Femoston® conti.

Bệnh nhân chuyển từ chế phẩm kết hợp được dùng liên tục có thể bắt đầu điều trị ở bất kì thời điểm nào.

Trẻ em:

Femoston® conti không được chỉ định dùng cho trẻ em.

Người già:

Kinh nghiệm trong điều trị ở phụ nữ trên 65 tuổi còn hạn chế.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Cả estradiol và dydrogesterone đều là các hoạt chất có độc tính thấp. Tuy nhiên, triệu chứng quá liều có thể gồm có: buồn nôn, nôn, căng vú, chóng mặt, đau bụng, buồn ngủ/mệt mỏi và ngừng kinh. Không chắc rằng điều trị triệu chứng quá liều là cần thiết. Thông tin bên trên cũng được áp dụng cho các trường hợp quá liều ở trẻ em.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, nên dùng càng sớm càng tốt. Nếu hơn 12 giờ trôi qua, việc điều trị nên được tiếp tục với viên nén tiếp theo mà không dùng viên đã quên. Khả năng chảy máu bất thường hoặc có vết máu có thể tăng.

Khi sử dụng thuốc Femoston® conti, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: nấm candida âm đạo.
• Tâm thần: trầm cảm, căng thẳng.
• Thần kinh: đau đầu, migraine, chóng mặt.
• Hệ tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi.
• Hệ da và mô dưới da: phản ứng dị ứng da (ví dụ: phát ban, ngứa ngáy).
• Cơ xương và mô liên kết: đau lưng.
• Hệ sinh sản và vú: đau/căng vú, rối loạn kinh nguyệt (vết máu sau mãn kinh, chảy máu tử cung, rong kinh, vô kinh, kinh nguyệt bất thường, đau bụng kinh), đau khung chậu, ăn mòn cổ tử cung.
• Toàn thân: Các trạng thái suy nhược (suy nhược, mệt mỏi, bất ổn), phù ngoại biên, tăng cân.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Khối u lành tính, ác tính và không xác định: tăng kích thước u mềm cơ trơn.
• Hệ miễn dịch: các phán ứng dị ứng (quá mẫn cảm).
• Tâm thần: ảnh hưởng dục năng.
• Mạch máu: huyết khối tĩnh mạch.
• Gan: bất thường chức năng gan, thi thoảng kèm vàng da hoặc suy nhược, và đau bụng, rối loạn túi mật.
• Hệ sinh sản và vú: ngực to, hội chứng tiền kinh nguyệt.
• Toàn thân: giảm cân.

Hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Tim: nhồi máu cơ tim.
• Hệ da và mô dưới da: phù mạch, ban xuất huyết mạch máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C.

Bảo quản trong bao bì gốc và nơi khô ráo.